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A punto una nueva pastilla para el dolor pero sin efectos secundarios
Nueva molécula

A punto una nueva pastilla para el dolor pero sin efectos secundarios

Un equipo internacional desvela que el compuesto AD732 (un inhibidor de la COX-2, como otros AINE) no solo es más eficaz contra las molestias severas y la inflamación, sino que tiene menos impacto negativo tanto en el estómago como en el corazón

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Llegaron bajo el nombre de ‘superaspirinas’ con el firme objetivo de desbancar al centenario ácido acetilsalicílico, considerado como el ‘curalotodo’ de los medicamentos. Hablamos, en el caso de ambos, de los famosos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

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El motivo de su 'milagrosa' acción terapéutica reside en su mecanismo de acción. Inhibe a la enzima ciclooxigenesa-1 (COX-1) y, por tanto, la síntesis de prostaglandinas, que intervienen en multitud de enfermedades que van desde un dolor reumático hasta prevenir la agregación plaquetaria o evitar la ceguera en diabéticos. Pero no siempre es oro todo lo que reluce. La COX-1 también se encuentra en el estómago, creando prostaglandinas que protegen el órgano. La consecuencia de esta carencia: causa daño gastrointestinal.

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Fue en 1987 cuando las investigaciones sobre la enzima que inhibe la aspirina desvelaron que tiene una forma isomérica –que hasta aquel momento se desconocía– denominada COX-2. Estas investigaciones dieron lugar a un nuevo tipo de AINE que generó cierta polémica en cuanto a sus efectos; nos referimos a los denominados coxibs, que inhiben selectivamente a dicha enzima. Desde su llegada al mercado arrastraron mala fama y fueron puestos en entredicho por sus consecuencias negativas en el aparato digestivo y en el corazón, elevando incluso el riesgo de infarto, como anunciaron algunos estudios, entre otros el publicado en ‘JAMA’.

El nuevo compuesto

Pero la investigación incansable parece que está llegando a buen puerto. Ahora, un equipo internacional de investigadores está probando un nuevo compuesto con efectos analgésicos y antiinflamatorios, pero que presenta menos efectos secundarios que los AINE, según un estudio publicado en 'The European Journal of Pharmaceutical Sciences'.

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Se sabe que estos últimos continúan siendo el pilar fundamental del tratamiento del dolor y la inflamación de las enfermedades crónicas, como recoge un trabajo de revisión. A pesar de su eficacia, también se conoce que su uso prolongado se asocia con reacciones adversas a medicamentos (RAM, por sus siglas en inglés), como renales y gástricas; relacionadas con la inhibición mediada por ellos sobre la enzima COX-1, tal y como refleja un ensayo publicado en 'The American Journal of Medicine'.

Las erosiones, úlceras y hemorragias gastrointestinales han sido, durante mucho tiempo, las reacciones adversas más comúnmente notificadas, además de complicaciones cardiovasculares, como señalamos anteriormente, relacionadas con las COX-2.

Debemos tener ante todo en cuenta que el dolor muscular, la artrosis, la enfermedad inflamatoria intestinal y los dolores de cabeza tienen algo en común: son el resultado de diversos procesos inflamatorios que se producen en nuestro organismo y actualmente el tratamiento estándar, entre otros recursos, incluye la administración de AINE.

Al inhibir cualquiera de las dos enzimas presentes en abundancia en los lugares biológicos de la inflamación, estos fármacos minimizan el dolor y combaten la inflamación, pero ya sabemos cuál es su contrapartida. Por eso, desde hace algún tiempo, los esfuerzos se dirigen a encontrar medicamentos antiinflamatorios y analgésicos no esteroideos más seguros. Recientemente, se ha sintetizado un compuesto denominado AD732, que resulta prometedor en esta dirección.

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El grupo internacional de investigadores dirigidos por la doctora Kikuko Amagase, de la Universidad de Ritsumeikan (Japón), y el profesor Adnan A. Bekhit, de la Universidad de Alejandría (Egipto), ha explorado su eficacia terapéutica y sus efectos secundarios en modelos de rata.

"En un estudio anterior, sintetizamos este compuesto. En este estudio, lo comparamos con dos fármacos estándar: la indometacina, un prototipo de AINE, y el celecoxib, un inhibidor de la COX-2. Queríamos evaluar su eficacia y sus efectos adversos para aliviar los dolores agudos y crónicos", detalla la doctora Amagase.

Según adelantan, los resultados fueron alentadores. El nuevo mostró mayores efectos antiinflamatorios y analgésicos que los agentes estándar, al tiempo que no daba señales de efectos ulcerígenos y causaba un daño mínimo a la función renal.

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Además, al investigar su mecanismo de acción in vitro, los científicos descubrieron que el AD732 era un inhibidor de la COX-2 menos potente que el celecoxib, lo que podría indicar un menor potencial de toxicidad cardiovascular.

Matar el dolor sin dañar el organismo

Sin embargo, a pesar de ser un inhibidor menos selectivo, el nuevo compuesto ha demostrado ser muy eficaz desde el punto de vista terapéutico, como se ha mencionado anteriormente, sobre todo en la inhibición del edema (derrame) de la pata de la rata, usado como marcador de la inflamación.

El doctor Bekhit explica que "los hallazgos sobre la menor inhibición de la COX-2 por parte del AD732 podrían indicar que este no es el único mecanismo que contribuye a sus acciones antiinflamatorias. Es necesario seguir investigando en profundidad para determinar su mecanismo de acción preciso".

No obstante, como asegura la doctora Amagase, "puede concluirse que el compuesto parece ser una molécula más segura y eficaz con un potencial prometedor para el tratamiento del dolor y la inflamación, incluso en enfermedades difíciles como la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn". Tal vez, pronto seamos capaces de matar el dolor sin dañar nuestro cuerpo, apunta.

Llegaron bajo el nombre de ‘superaspirinas’ con el firme objetivo de desbancar al centenario ácido acetilsalicílico, considerado como el ‘curalotodo’ de los medicamentos. Hablamos, en el caso de ambos, de los famosos medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

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